G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)是一类广泛存在于生物体内的膜蛋白质,是一种重要的细胞信号转导分子。GPCR能够识别和结合多种外源性或内源性信号分子,例如神经递质、激素、药物等,从而引起复杂的细胞信号级联反应。
GPCR的结构包含七个跨膜区域,其N末端在胞外,C末端在胞内。GPCR的跨膜区域是其最为保守的结构,同时也是其功能的关键部位。GPCR的跨膜区域包括三个环状结构,这三个结构分别被称为N端环、胞内环和中央环。N端环和中央环之间夹着一个细长的胞外环。GPCR的不同亚型在结构上有所不同,但总体结构都遵循这个基本框架。
GPCR的功能主要通过G蛋白(G protein)来介导。G蛋白是一类结构相似的蛋白质,它们能够与GPCR的胞内环结合,并在GPCR被激活后,将信号转导到下游效应器中。G蛋白分为三类:Gs型、Gi/o型和Gq型。Gs型和Gq型G蛋白能够激活腺苷酸环化酶(adenylyl cyclase)和磷脂酰肌醇酶(phospholipase C),从而引起细胞内第二信使(cAMP和IP3/DAG)的产生,进而调节细胞内的酶活性和离子通道的打开/关闭;而Gi/o型G蛋白则通过抑制腺苷酸环化酶的活性,达到调节细胞内信号的目的。
总之,GPCR和G蛋白作为重要的信号转导分子,在生物体内扮演着不可替代的角色。它们的研究对于深入理解生物体内的信号传递机制、寻找新型药物靶点具有重要的意义。
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